文章标题:烟台大学年艺术类专业招生简章 http://www.shanghaibowuguan.com/zykc/7798.html年,药学专业知识(二)第十章的抗菌药物,是各章中占试卷分值最高的。据杏坛医学网教研团队专家统计,这一章所占分值高达20分,其中主要以B题型(配伍选择题)的形式来考核。以下是《抗菌药物》的表格总结,希望对广大考生有用!
拿下20分:抗菌药物总结
作用机制:1、抑制细胞壁合成
抗菌药物
作用部位
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
环丝氨酸
胞浆内
繁殖期杀菌
二线抗结核药
磷霉素
胞浆内
繁殖期杀菌
万古霉素
胞浆膜
繁殖期杀菌
对G+菌有强大的杀灭作用,可杀灭MRSA和耐多种药的球菌、厌氧菌,以及白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌。去甲万古霉素比万古霉素作用略强
严重G+菌感染(MRSA,MRSE),伪膜性肠炎
*性较大。
1、胃肠道反应
2、过敏反应
3、红人综合征
4、耳*性
5、肾*性
杆菌肽
胞浆膜
繁殖期杀菌
G+菌、G-球菌、螺旋体、放线菌等
敏感菌引起的皮肤伤口、软组织、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染
严重肾*性,仅作局部应用
青霉素类
细胞壁
繁殖期杀菌
1、天然青霉素(青霉素G):窄谱。G+球菌“两对半”(溶血性链球菌、金葡菌/草绿色链球菌、表葡菌/肺炎球菌);G+杆菌(白喉、炭疽、破伤风、肉*、放线菌);G-球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋球菌);螺旋体(梅*、钩端螺旋体、鼠咬热)。
2、半合成青霉素:
(1)口服耐酸青霉素(青霉素V):窄谱,同青霉素G,耐酸不耐酶。
(2)耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林):用于耐青霉素G的葡萄球菌,耐酸耐酶(但甲氧西林不耐酸)。
(3)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林):广谱,对G-杆菌有效,对产酶金葡菌和绿脓杆菌无效,耐酸不耐酶。
(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素(羧苄西林、哌拉西林):广谱,抗菌谱与氨苄西林相似,对绿脓杆菌和变形杆菌作用强,不耐酸不耐酶。
(5)抗G-杆菌青霉素(美西林、替莫西林):窄谱,对绿脓杆菌无效,抑菌药,不耐酸,耐酶。
1、天然青霉素(青霉素G):敏感的G+球菌,G-球菌,螺旋体感染为首选(链球菌感染;脑膜炎双球菌;螺旋体感染;白喉、破伤风、炭疽)。
2、半合成青霉素:
(1)口服耐酸青霉素:G+球菌引起的轻度感染,风湿热的预防。
(2)耐酶青霉素:耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。
(3)广谱青霉素:氨苄西林治疗伤寒、副伤寒,尿道、呼吸道感染;阿莫西林同氨苄西林,还治疗肺炎双球菌和流感嗜血杆菌引起的慢性支气管炎、溃疡。
(4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:G-菌引起的严重感染,其中羧苄西林可用于烧伤时绿脓杆菌感染。
(5)抗G-杆菌青霉素:用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。
天然青霉素(青霉素G):过敏反应;肌注疼痛;高血钾;青霉素脑病;赫氏反应
头孢菌素类
细胞壁
繁殖期杀菌
(1)第一代头孢(头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑林、头孢环己烯、头孢匹林、头孢羟氨苄等):与青霉素G相似,抗G+菌强,抗G-杆菌弱,抗绿脓杆菌无效,抗厌氧菌无效。
(2)第二代头孢(头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢克洛等):广谱,抗G+菌中等,抗G-杆菌中等,抗绿脓杆菌无效,抗厌氧菌弱。
(3)第三代头孢(头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等):广谱,抗G+菌弱,抗G-杆菌强,抗绿脓杆菌较强,抗厌氧菌较强。
(4)第四代头孢(头孢匹罗、头孢吡肟等):广谱,抗G+菌中等,抗G-杆菌很强,抗绿脓杆菌较强,抗厌氧菌较强。
(1)第一代头孢:用于耐青霉素的葡萄球菌感染,敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。
(2)第二代头孢:用于G-杆菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。
(3)第三代头孢:重症耐药菌引起的感染,或以G-杆菌为主要致病菌,兼有厌氧菌和G+菌的混合感染。用于治疗严重的绿脓杆菌感染(头孢他啶最强),治疗危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎及尿路感染等。
(4)第四代头孢:用于对第三代头孢耐药的G-杆菌引起的重症感染。
1、过敏反应(与青霉素G有交叉反应)
2、肾*性(第一代头孢大剂量,第二代亦可)
3、二重感染(第三代和第四代,由肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌引起二重感染)
4、低凝血酶原血症(头孢孟多、头孢哌酮)
5、双硫仑样反应(抑制乙醛脱氢酶,服用后不可饮酒)
6、大剂量引发抽搐
作用机制:2、影响胞浆膜通透性
抗菌药物
作用部位
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
多粘菌素
胞浆膜
静止期杀菌
只对某些G-菌(如铜绿假单胞菌)有效
敏感菌引起的眼、耳、皮肤、粘膜及烧伤感染
强烈肾*性,仅作局部应用
制霉菌素
胞浆膜
静止期杀菌
对念珠菌、隐球菌等真菌有效
抗浅部真菌感染
*性很大,只能作口服和局部用药
两性霉素B
胞浆膜
低浓度抑菌
高浓度杀菌
几乎对所有真菌有效,敏感菌有白色念珠菌、新生隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属等
深部真菌感染为首选,用于全身性念珠菌病及肺炎、新生隐球菌病(隐球菌性脑膜炎)、预防AIDS病人隐球菌病复发。
口服用于肠道真菌感染
局部用药用于皮肤粘膜真菌感染
*性大。
(1)初次使用会出现流感样*性反应,如寒战、发热、头痛、呕吐、厌食。与药物含致热源或单核巨噬细胞释放细胞因子有关
(2)肾损害
作用机制:3、抑制蛋白质合成
抗菌药物
作用部位
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
四环素
30s亚基
速效抑菌
高浓度杀菌
1、总体:广谱,抗G+菌强于G-菌。抗G+菌不如青霉素G,可抗肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌和阿米巴。
2、半合成四环素类:
(1)多西环素(强力霉素):与四环素类似,作用比四环素强2~10倍,已取代四环素
(2)米诺环素(美满霉素):长效,高效,作用最强。对耐四环素、青霉素等的金葡菌、链球菌、大肠杆菌等都有效
(3)美他环素:对耐四环素、土霉素的细菌有效
1、总体:立克次体病、斑疹伤寒和恙虫病;支原体肺炎,衣原体引起的鹦鹉热;性病性淋巴肉芽肿,回归热;霍乱、布氏菌病;肠道阿米巴病。现在多用半合成四环素类,四环素偶用,金霉素已被淘汰,土霉素基本不用
2、半合成四环素类:
(1)多西环素(强力霉素):用于呼吸道、泌尿道、胆道感染等
(2)米诺环素(美满霉素):用于呼吸道、泌尿道、肠道感染、耳鼻喉等感染、痤疮
3)美他环素:痤疮
1、总体:
(1)胃肠道反应
(2)二重感染(真菌感染和伪膜性肠炎)
(3)对骨、牙齿生长的影响
(4)肝、肾*性
(5)光*性
(6)脑假瘤
(7)前庭反应
2、半合成四环素类:
(1)多西环素(强力霉素):二重感染、过敏反应少见,但有光*性
(2)米诺环素(美满霉素):肝、肾*性较小,能影响前庭功能
氯霉素
50s亚基
速效抑菌
广谱,抗G-菌强于G+菌,抗G+菌不如青霉素G和四环素,G-菌可抗伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、百日咳杆菌等,亦可抗螺旋体、衣原体、立克次体
1、伤寒、副伤寒及其他沙门菌属感染为首选,但有被喹诺酮类和头孢曲松取代倾向。
2、与青霉素合用治疗严重细菌性脑膜炎、脑脓肿
3、敏感菌引起的眼内炎和全眼球炎
4、立克次体感染引起的Q热
1、抑制骨髓造血系统,可致血细胞减少(可逆)和再障(不可逆),具有个体特异敏感性。
2、灰婴综合征
3、溶血性贫血(G6PD缺乏者)
4、胃肠道反应
5、二重感染
6、过敏反应(药疹)
7、肝损害
大环内酯类
50s亚基
速效抑菌
(高浓度杀菌)
1、总体:窄谱(与青霉素G相似),效较青霉素G弱,可抗G+菌(金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌)、G+菌(百日咳杆菌、*团菌、弯曲杆菌)、厌氧菌、支原体(肺炎支原体)、衣原体(肺炎衣原体、沙眼衣原体)、*团菌、螺旋体(梅*)。
2、第一代(红霉素等):窄谱,基本同总体。不耐酸,常酯化制成肠溶片等口服剂型
3、第二代(罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等):
(1)阿奇霉素较红霉素广谱,强效。可抗螺旋体及鸟分支杆菌(AIDS下)
(2)克拉霉素对G+菌、嗜肺*团菌、肺炎衣原体效果最强。对沙眼衣原体、流感嗜血杆菌、厌氧菌强于红霉素。
(3)罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,对肺炎支原体、衣原体的作用较强
4、第三代(泰利霉素):与红霉素相似
1、总体:呼吸道、皮肤软组织等感染。
2、第一代(红霉素等):主要用于耐青霉素的金葡菌感染或对青霉素过敏患者的治疗。可作为金葡菌、肺炎球菌、链球菌属等G+菌引起的感染;亦可用于支原体肺炎、衣原体尿道炎及回归热,沙眼衣原体引起的感染,螺杆菌所致的败血症或肠炎;还可用于治疗*团菌病、白喉及白喉带菌者、百日咳等。
3、第二代(罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等):
(1)阿奇霉素用于呼吸道、泌尿道、皮肤、组织感染,以及AIDS的鸟分枝杆菌感染
(2)克拉霉素用于呼吸道、泌尿道和软组织感染
(3)罗红霉素用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染
4、第三代(泰利霉素):用于大环内酯类药物耐药菌的治疗
1、总体:
(1)胃肠道反应
(2)肝损害(由酯化大环内酯类引起,如罗红霉素、阿奇霉素等),长期大量应用可致阻塞性*疸和转氨酶升高
(3)心脏*性(快速大量滴注课引发心律失常、昏厥、猝死)
(4)耳*性
(5)过敏反应
(6)局部刺激,血栓性静脉炎
2、第一代(红霉素等):
(1)胃肠道反应(口服大剂量,28.5%)
(2)肝损害(硬脂酸、依托、乙琥红霉素)
(3)过敏反应:药疹
(4)局部刺激、血栓性静脉炎
林可霉素类
50s亚基
速效抑菌
G-菌对其天然耐药。对G+菌作用较强(耐青霉素金葡菌、链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌),亦可抗厌氧菌(克林霉素作用最强,强于灭滴灵,是抗厌氧菌标准药)、支原体、衣原体、恶性疟原虫、弓形虫。克林霉素抗菌活性比林可霉素强4~8倍
1、β-内酰胺类无效或青霉素过敏的金葡菌感染(金葡菌引起的急、慢性骨髓炎,关节感染)
2、厌氧菌或与需氧菌的混合感染(腹膜炎、盆腔炎、吸入性肺炎、肺脓肿)
3、与伯氨喹合用可治疗AIDS轻、中度卡氏囊虫性肺炎
1、胃肠道反应(口服或肌注)
2、伪膜性肠炎(难辨梭状芽孢杆菌引起,>2%,需用万古霉素、甲硝唑治疗)
3、偶见中性粒细胞减少、肝功能异常
4、静脉炎
5、过敏性休克
氨基糖苷类
30s亚基
1、静止期杀菌(与β-内酰胺类有协同作用)
2、低浓度抑菌,高浓度杀菌
3、PAE
4、FEE
5、碱性环境中抗菌作用增强
1、总体:较青霉素G广谱,对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强,对G+菌效果不如青霉素,对耐酸性结核分枝杆菌有抑制作用
2、链霉素:抗G-菌作用强大
3、庆大霉素:对G+菌链球菌属的作用强于链霉素,但对结核分枝杆菌无效
4、卡那霉素:与链霉素相似,抗结核二线药
5、阿米卡星:氨基糖苷类中最广谱,耐药少
6、妥布霉素:与庆大霉素相似,抗绿脓杆菌强于庆大霉素2~5倍
7、小诺米星:抗菌谱与庆大霉素相似,抗G-杆菌感染
8、奈替米星:抗菌谱广,对耐氨基糖苷类,青霉素类细菌有效
9、新霉素:与卡那霉素相似
10、大观霉素(淋必治):仅对淋球菌有高效
11、异帕米星:抗G-杆菌活性强,不易耐药
1、总体:
(1)敏感G-杆菌感染(大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属摩氏杆菌属、枸橼酸杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属)。用于细菌性败血症、CNS感染、泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、骨关节感染、烧伤感染
(2)对青霉素耐药的金葡菌感染
(3)结核病
2、链霉素:鼠疫(联合四环素)和兔热病为首选,与青霉素合用治疗感染性心内膜炎,与氨苄西林合用预防细菌性心内膜炎,抗结核病,与四环素合用治疗布氏杆菌病
3、庆大霉素:严重G-杆菌感染,与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染,肠道术前准备和治疗肠道感染
4、卡那霉素:抗结核二线药,少用
5、阿米卡星:氨基糖苷类耐药菌感染,与β-内酰胺类联合抗绿脓杆菌
6、妥布霉素:治疗绿脓杆菌感染,严重G-菌感染
7、小诺米星:中耳炎,胆道感染,局部滴眼
8、奈替米星:耐氨基糖苷类,青霉素类细菌感染
9、新霉素:肠道感染,肠道术前消*,皮肤粘膜感染
10、大观霉素:耐青霉素的淋球菌感染或青霉素过敏者
1、总体:
(1)耳*性(毛细胞糖代谢和能量利用障碍,导致毛细胞退变,可同时损害前庭神经和耳蜗神经)
(2)肾*性(近曲小管上皮细胞损伤,肾功能损害,可致蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高)
(3)过敏反应(休克率仅次于青霉素)
(4)神经肌肉阻断(使用需避免静脉推注或过快静脉滴注,不能与肌松药合用,一旦发生需静注新斯的明抢救)
2、链霉素:过敏反应多,耳*性、肾*性较低
3、庆大霉素:肾*性较高,前庭损伤为主
4、卡那霉素:*性大、耐药性产生快
5、阿米卡星:*性较卡那霉素低
6、妥布霉素:耳、肾*性较庆大霉素低
7、小诺米星:耳、肾*性比庆大霉素低,不良反应少
8、奈替米星:耳、肾*性最低
9、新霉素:*性大
10、大观霉素:不良反应少
11、异帕米星:*性较小
作用机制:4、抑制DNA或RNA合成
抗菌药物
作用部位
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
喹诺酮类
DNA螺旋酶
静止期杀菌
现使用第三代和第四代药物。
1、第三代:广谱,作用强大。对G+菌和G-菌(包括绿脓杆菌),结核分枝杆菌,支原体,衣原体,厌氧菌均有作用,具有PAE。
2、环丙沙星:广谱,可抗G+菌、G-菌(包括绿脓杆菌)、*团菌、弯曲菌、耐药绿脓杆菌、MRSA、淋球菌以及对氨基糖苷类和第三代头孢耐药的G+菌和G-菌,但对厌氧菌无效
3、诺氟沙星:抗G+菌、G-菌(包括绿脓杆菌)。对结核分枝杆菌、支原体、衣原体、*团菌均无效
4、依诺沙星:与诺氟沙星相似
5、氧氟沙星:较诺氟沙星和依诺沙星广、强。能抗肺炎支原体和结核菌
6、司氟沙星:对厌氧菌、支原体、衣原体作用强,对多种耐药菌有效
1、第三代:
(1)呼吸道感染(慢支、肺炎)
(2)胃肠道感染(肠炎、痢疾、伤寒、溃疡)
(3)泌尿生殖系统感染(前列腺炎、盆腔感染)
(4)骨髓炎、关节腔炎
(5)五官、皮肤、软组织等感染
2、环丙沙星:同上
3、诺氟沙星:用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病
4、依诺沙星:用于泌尿道感染、肺部感染、淋病
5、氧氟沙星:抗结核二线药
6、司氟沙星:可用于厌氧菌、支原体、衣原体的治疗
1、第三代:
(1)胃肠道反应
(2)过敏反应(药疹,光敏感)
(3)CNS作用(阻断GABA受体导致兴奋)
(4)软骨关节损害
2、环丙沙星:一般均可耐受
3、诺氟沙星:(不详)
4、依诺沙星:偶有过敏和CNS*性
5、氧氟沙星:(不详)
6、司氟沙星:严重光敏反应
丝裂霉素
双股DNA
静止期杀菌
利福平
RNA聚合酶
静止期杀菌
广谱,可抗G+球菌、G-球菌和杆菌、结核杆菌、麻风杆菌、沙眼衣原体
抗结核一线药。抗结核病、麻风病、耐药金葡菌、眼部感染
胃肠道反应
肝损害
过敏反应(皮疹、药热、血小板和白细胞数下降)
致畸
作用机制:5、抗叶酸代谢
抗菌药物
作用部位
抗菌作用
抗菌谱
临床应用
不良反应
磺胺类
二氢蝶酸合成酶
慢效抑菌
广谱,对G+菌和G-菌均有良好抗菌活性
流行性脑脊髓膜炎首选,亦可用于泌尿道感染、呼吸道感染、细菌性痢疾、伤寒、溃疡性结肠炎、眼部感染等
胃肠道反应
过敏反应(药疹)
造血系统障碍(溶血性贫血、粒细胞减少、再障)
肾损害(导致血尿、结晶尿、管型尿)
甲氧苄氨嘧啶
二氢叶酸还原酶
慢效抑菌
大多数G+菌和G-菌均敏感
一般不单用,常与磺胺类合用,达到增效、扩谱和减缓耐药性产生
可致畸胎和造血系统*性
其他β-内酰胺类抗生素(作用部位、主要作用环节和抗菌作用同青霉素类;β-内酰胺酶抑制药除外):
药物种类
药物名称
抗菌谱
临床应用
不良反应
碳青霉烯类
亚胺培南
广谱高效,对G+菌和G-菌均有强效,可杀灭绝大部分G+和G-的需氧和厌氧菌,耐酶、抑酶、不耐酸
肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌引起的多重耐药感染,院内获得性肺炎伴免疫缺陷者引起的感染,需氧菌和厌氧菌所致的混合感染。该药单独应用会被肾脱氢肽酶降解,故常与西司他丁(肾脱氢肽酶抑制剂)按1:1配伍成复方制剂,称泰宁,可减少亚胺培南降解,提高其血药浓度,并减少亚胺培南进入肾小管,降低其*性。
大剂量引起惊厥、意识障碍等CNS不良反应
头霉素类
头孢西丁、头孢美唑等
广谱,相当于第二代头孢,对G-菌较强,对厌氧菌高效,耐酶
腹腔、盆腔、妇科的需氧和厌氧菌混合感染
单环β-内酰胺类
氨曲南等
抗G-菌和绿脓杆菌强,以肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌最为敏感。抗G+菌弱,与青霉素无交叉过敏性,耐酶
用于G-杆菌引起的呼吸道、腹腔、盆腔感染及败血症的治疗。与氨基糖苷类合用有协同杀菌作用
低*
氧头孢烯类
拉氧头孢、氟氧头孢等
广谱,相当于第三代头孢,耐酶,半衰期长
脑膜炎、呼吸道感染及败血症等的治疗
凝血酶原减少,血小板功能障碍,血小板数量减少所致出血
β-内酰胺酶抑制药
克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、三唑巴坦等
广谱、低*、效弱。作为自杀性底物与β-内酰胺酶结合形成稳定复合物,抑制其活性。对不产β-内酰胺酶的细菌一般没有作用
与β-内酰胺类药物配伍,增宽其抗菌谱,显著加强其抗菌作用
抗结核药
药物名称
作用机制
抗菌作用
抗菌谱
不良反应
一线药
异烟肼
抑制分支菌酸的合成
胞内卫杀菌(繁殖期)
抑制静止期
各型结核菌
外周神经炎
利福平
抑制RNA聚合酶
胞内外杀菌(静止期)
广谱(G+菌、G-菌)
肝*性、致畸
乙胺丁醇
干扰RNA合成
胞内外杀菌(繁殖期)
各型结核菌
球后视神经炎
链霉素
干扰蛋白质合成
胞外杀菌
各型结核菌
耳*性、肾*性、过敏
吡嗪酰胺
影响氧利用
胞内杀菌
人型结核菌
肝坏死,关节痛
二线药
对氨基水杨酸
抑制叶酸代谢,抑制分枝菌酸的形成
胞外抑菌
胃肠道反应
「每天看