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药学职称基础知识知识点
吗啡镇痛作用机制主要是激动中枢阿片受体，模拟内源性抗痛物质阿片肽的作用，激活中枢抗痛系统。可待因可用于中等程度疼痛。镇咳作用为吗啡的1/10，持续时间与吗啡相似，临床用于剧烈干咳。无明显镇静作用，欣快感及成瘾性也较吗啡轻，无明显便秘、尿潴留、直立性低血压等副作用。吗啡等外源性阿片类镇痛药，激动中枢阿片受体，模拟内源性阿片肽的作用而产生镇痛作用。吗啡的中枢作用包括镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、镇咳、缩瞳、催吐等。对消化系统的作用，兴奋平滑肌、止泻、致便秘等。对心血管系统的作用，可扩管、降低血压；降低子宫平滑肌张力，影响产程等。吗啡有呼吸抑制、血管扩张和延长产程的作用，禁用于分娩止痛、哺乳妇女的止痛、颅脑外伤的疼痛；对于诊断为明的急腹症，不急于用镇痛药，哌替啶的药理作用与吗啡基本相同，效价强度低于吗啡，作用时间短，最主要由于依赖性的产生比吗啡低，呼吸抑制较吗啡轻而替代吗啡用于临床。哌替啶的药理作用与吗啡基本相同，镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐等。由于作用强度较弱，作用时间短，无明显的止泻、致便秘作用；无明显的中枢镇咳作用；对妊娠末期子宫平滑肌无明显影响，不对抗催产素对子宫的兴奋作用，不影响产程。。可待因是吗啡的甲基化衍生物，镇痛作用为吗啡的1/10，镇咳作用为吗啡的1/4，由于依赖性低，主要用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛；吗啡可缩瞳；美沙酮是人工合成的阿片类镇痛药，依赖性产生轻而慢，可用于吗啡和海洛因的脱*治疗；喷他佐辛是阿片受体部分激动剂，无明显欣快感，生理依赖性很小。哌替啶扩张外周血管，降低外周血管阻力，减轻心脏前后负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度反射性呼吸兴奋；消除患者恐惧和不安情绪。因此，适用于心源性哮喘。纳洛酮是阿片受体阻断剂，临床上用于治疗阿片类及其他镇痛药引起的急性中*，以及其他原因引起的休克等。哌替啶代替吗啡用于外伤和手术后疼痛等。胆绞痛等内脏绞痛应合用阿托品。纳洛酮能快速解除吗啡中*所致的呼吸抑制、颅内压升高、血压下降；使昏迷患者迅速复苏。喷他佐辛因依赖性小，戒断症状轻，在药*管理上已列入非麻醉药品。适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效果不及吗啡。吗啡急性中*可出现昏迷、呼吸抑制以及震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状。解救时除应用阿片受体阻断药纳洛酮外，还应配合使用抗惊厥药。根据癌痛治疗原则，对有转移的肿瘤引起的疼痛应选用镇痛作用比较强的阿片受体激动剂，应用的药物镇痛作用或效价强度与吗啡相当。可待因+阿司匹林、喷他佐辛、右丙氧芬镇痛作用弱于吗啡，布托啡诺镇痛作用虽强，但只能注射给药。美沙酮作用强度与吗啡相当，可口服给药。纳洛酮为阿片受体拮抗药，对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用，临床用于阿片类药急性中*，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。对癌症早期，轻度疼痛的病人，可给予阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等解热镇痛药；对中度疼痛，一般解热镇痛药无效的患者，选用可待因、曲马多、罗通定等弱的阿片类镇痛药；对于癌症晚期、剧烈疼痛的患者，可以选用强的阿片类镇痛药，吗啡、哌替啶、芬太尼、美沙酮等。肾结石的患者应使用中枢镇痛药吗啡和哌替啶，但因其可使平滑肌的张力增加，会加重肾绞痛，故应选用阿托品与之何用，降低平滑肌张力。因哌替啶成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，所以选哌替啶。阿司匹林只能缓解慢性持续性钝痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经），对急性锐痛及内脏平滑肌绞痛无效。消化性溃疡、阿司匹林过敏、“阿司匹林哮喘”的患者可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（COX，也称前列腺素合成酶），使前列腺素（PG）合成减少，是非甾体抗炎药解热作用、镇痛作用、抗炎作用的共同作用机制。阿司匹林的一般剂量抑制血小板聚集，大剂量还可抑制凝血酶原生成，从而延长出血时间和凝血时间，易引起出血。阿司匹林易引起胃溃疡、胃出血或诱发加重溃疡发作，不是抗溃疡作用。小剂量阿司匹林可抑制血小板内环氧酶，减少血栓素A2（TXA2）的形成，抑制血小板聚集，防止血栓形成。阿司匹林抗风湿最好用至最大耐受量（口服每日3～4g），用于风湿性关节炎、类风湿关节炎。对乙酰氨基酚，抑制中枢PG合成的作用强度与阿司匹林相似，但抑制外周PG合成的作用很弱，故解热作用较强而持久，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。临床用于解热镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。大剂量或长期服用阿司匹林可抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，可用维生素K防治。阿司匹林主要有胃肠道反应，凝血障碍，水杨酸反应，过敏反应，瑞夷综合征。阿司匹林治疗急性风湿热疗效迅速可靠，可使患者24~48h内退热、关节红肿及疼痛减轻、血沉减慢、主观感觉好转，具有诊断和治疗双重意义。阿司匹林剂量过大(5g/d)或敏感者可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。一旦出现应立即停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液加速药物排泄。布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强。主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与阿司匹林相似。非甾体抗炎药只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下；而且不影响正常人的体温。而氯丙嗪可降低发热患者和正常人体温。临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至28-32℃，用于低温麻醉。当环境温度较高时，氯丙嗪也可使体温升高。阿司匹林的不良反应包括：①胃肠道反应。最常见，溃疡病禁用。②凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素K缺乏者禁用。③变态反应。④阿司匹林哮喘。⑤水杨酸反应。头痛、眩晕等。⑥瑞氏综合征。儿童因病*感染引起发热、头痛需使用NSAIDs时，应首选对乙酰氨基酚；因其不诱发溃疡和瑞氏综合征，本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。苯溴马隆主要通过抑制肾小管对尿酸的重吸收、增加尿酸排泄、降低血中尿酸水平而产生抗痛风作用。解热镇痛药退热作用的特点是通过抑制中枢PG的生物合成而起效，只能使发热者体温恢复正常，但不能降至正常体温以下，对正常人体温无影响。解热镇痛抗炎药镇痛作用特点有，①解热作用。抑制下丘脑环氧化酶(COX)，阻断PGE合成，只能降低发热患者体温至正常，但不能降至正常体温以下，对正常人的体温无影响。②镇痛作用强度中等，对慢性钝痛有效，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经以及感冒发热等，对急性锐痛、严重创伤剧痛、平滑肌绞痛无效。③消炎抗风湿作用较强，可缓解症状，但不能根除病因。儿童因病*感染引起发热、头痛需使用NSAIDs时，应首选对乙酰氨基酚；因其不诱发溃疡和瑞氏综合征。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。解热镇痛抗炎药物的共同作用机制是抑制环氧酶，抑制体内前列腺素的合成。非甾体消炎药(NSAIDs)可以抑制前列腺素(PGs)的合成，从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低，对于炎症和组织损伤引起的疼痛有效。对临床常见的慢性钝痛如关节炎、黏液囊炎、肌肉和血管起源的疼痛、牙痛、痛经、产后疼痛及癌症骨转移痛等具有较好的镇痛作用。而对尖锐的一过性刺痛（直接刺激感觉神经末梢引起）无效。不产生欣快感和成瘾性。解热镇痛药抑制环氧酶，减少PG的生物合成。对乙酰氨基酚镇痛作用强，抗炎作用极弱。阿司匹林解热作用是抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成，抑制产热过程，抗炎作用是抑制炎症部位PG合成，镇痛作用是抑制外周PG合成，预防血栓形成是因为对TXA2的抑制作用超过对PGI2的作用，不良反应中，水杨酸反应是过量中*的表现。阿司匹林小剂量抗血栓形成，预防血栓形成性疾病；中剂量用于解热、缓解疼痛；大剂量用于风湿及类风湿关节炎。解热镇痛药抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成，抑制产热过程，能使发热病人的体温降到正常水平，对正常人体温无影响。塞来昔布是选择性COX-2抑制药，在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。该药主要在肝脏通过CYP2C9代谢，随尿和粪便排泄，用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗。也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。阿司匹林解热镇痛作用较强，适用于感冒发热、肌肉痛等的轻、中度疼痛等。小剂量阿司匹林(mg/d)预防血栓形成。对乙酰氨基酚解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，几无抗炎抗风湿作用。主要用于感冒发热和慢性钝痛的治疗，不能用于抗炎或抗风湿治疗。硫酸镁注射给药抗惊厥作用：产生箭*样骨骼肌松弛作用。
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